利拉鲁肽是一种人工合成酰化人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物，与人体天然GLP-1相比具有97%以上的序列相似性。分子结构的变化主要包括以下两点，一是天然GLP-1分子第34位赖氨酸被精氨酸所取代，二是第26位赖氨酸上增加了一个脂肪酸侧链。此种分子改变一方面不仅保留并延长了酰化产物与蛋白的结合时间，另一方面明显克服了GLP-1易降解的缺点。
正是由于此种独特的分子改变，可帮助提高临床治疗效果，每日仅皮下注射 1次，在治疗糖尿病和减重方面获得突出的临床优势 。2014年底，利拉鲁肽成为首个获批用于治疗肥胖的GLP-1受体激动剂 。利拉鲁肽注射液成为中国首个用于治疗肥胖的注射剂 。美国食品和药物管理局发布通告，要求所有GLP-1受体激动剂类药物的上市申请持有者在药品说明书中增加此类药物可能增加患非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）风险的信息，利拉鲁肽在涉及药物之列 。2025年，一项临床试验显示利拉鲁肽可使肥胖合并偏头痛患者每月偏头痛发作次数减少近一半 。2026年11月9日，美国食品和药物管理局发布通告：使用胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂类药物可能增加患一种较罕见、但可能导致永久视力丧失的眼部疾病风险，涉及药物包括利拉鲁肽等。
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