
蛋白激酶G(protein kinase G,PKG)是一种由cGMP激活的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,又称cGMP依赖性蛋白激酶,可磷酸化多种靶蛋白,参与调控平滑肌松弛、血小板功能、精子代谢、细胞分裂及核酸合成调节等过程 。其激活依赖第二信使cGMP,后者由鸟苷酸环化酶催化GTP生成,并通过磷酸二酯酶水解失活 。
哺乳动物中的PKG分为I型和II型,均为同二聚体结构,分别由约75 kDa和85 kDa的亚基组成,包含调控域、催化域及氨基末端域 。PKG-I主要分布于平滑肌细胞和血小板,而PKG-II存在于肾细胞、肠粘膜、软骨细胞等组织中 。当cGMP结合调控域后引发构象变化,解除对催化核心的抑制,从而激活激酶活性 。在平滑肌中,PKG通过降低细胞内钙浓度、钙脱敏等途径介导松弛效应;在血小板中则与PKA协同调节Ca²⁺储存及收缩系统功能 。
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